Неизмененные остатки лекарственных средств попадают в больших количествах в окружающую среду вследствие физиологической экскреции людей, животных и в составе бытового фармацевтического мусора. Лекарственные вещества были обнаружены в сточных, природных водах и в питьевой воде в США, Европе и многих других странах. В России данная проблема остается недостаточно изученной. Статья посвящена введению в данную проблему, характеристике источников и присутствия остатков лекарств в окружающей среде, сообщается в журнале «Ремедиум» №2 (2013).
Настоящая статья открывает серию публикаций, посвященных проблеме растущего неконтролируемого присутствия остатков лекарственных средств (далее – ЛС) и их метаболитов в окружающей среде. В течение последнего десятилетия данная тема привлекает внимание многих исследователей во всем мире, однако остается крайне малоисследованной в России.
Самые первые публикации в этой теме относятся к 90-м годам ХХ в. (Aherne, 1989 [1]; Purdom, 1994 [2]; Buser, 1999 [3]). В 1999 г. C. Daughton (США) и T. Ternes (Германия) опубликовали первый научный обзор [4], в котором были систематизированы накопленные к тому времени исследовательские данные. Авторы впервые сформулировали вопрос о потенциальной опасности, которую могут представлять собой ЛС, обращающиеся в окружающей среде, для человеческого организма и других биологических видов.
Создаются ЛС с целью оказания воздействия на организм человека, но в связи с близостью физиологических механизмов у разных биологических видов лекарства могут оказывать изменяющее влияние и на другие организмы, представляющие собой экосистемы на индивидуальном, видовом и межвидовом уровнях. Это понимание позволяет отнести направление исследований, связанное с изучением жизненного цикла ЛС в окружающей среде и воздействия остатков лекарств на разнообразные живые организмы, к разделу экологической токсикологии, а именно к экологической токсикологии ЛС.
К настоящему времени библиография этого направления исследований включает в себя сотни публикаций, посвященных изучению присутствия, состава, распределения, методов обнаружения, биодеградации, способов предупреждения загрязнения и способов удаления из окружающей среды остатков разнообразных ЛС, а также их влиянию на различные биологические виды, и в первую очередь на человека.
Исследования в области экологической токсикологии ЛС активно и систематически проводятся в США, Европе, а также в некоторых развитых государствах Австралии. Начиная с 2011 г. научно-исследовательские проекты в области экологической токсикологии ЛС начали реализовываться в ГБОУ ВПО Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая академия Минздравсоцразвития России.
Источники ЛС в окружающей среде
На первый взгляд, одним из наиболее очевидных источников неуправляемого попадания ЛС в окружающую среду могут являться стоки и выбросы в атмосферу предприятий, производящих готовые ЛС и фармацевтические субстанции. Этому вопросу посвящены многочисленные исследования в России и за рубежом, а экологическая безопасность таких производств обычно регулируется законодательством. Однако случайные или нарушающие существующие нормы и правила выбросы ЛС в окружающую среду, имеющие место в промышленности, тем не менее, не носят систематического характера. Более того, наблюдается общая тенденция к снижению экологической нагрузки со стороны фармацевтических производств, в первую очередь в развитых странах мира, вследствие последовательного повышения технологичности и организованности производственного процесса, внедрения повышающих стандартов качества и экологической безопасности, контроля со стороны уполномоченных государственных органов. Также необходимо принять во внимание, что фармацевтическое производство локализовано географически, и если на предприятии происходит авария или имеют место нарушения экологического законодательства, то такие выбросы носят исключительно местный характер и представляют собой опасность только для конкретных регионов. По всем перечисленным выше причинам такие источники не являются объектом анализа в настоящем обзоре, хотя и вносят свой вклад в загрязнение окружающей среды.
Большую опасность для окружающей среды представляют другие источники ЛС, которые практически не поддаются контролю и которые формируются в основном людьми, применяющими ЛС в медицинских целях, а также у животных.
По большей части ЛС являются ксенобиотиками, и многие из них подвергаются метаболизму в организме человека. Задача метаболизма, как правило, заключается в придании полярности липофильным веществам с целью облегчения последующей экскреции. Параметры метаболизма индивидуальны для каждого вещества и зависят от пола, расы, возраста и физиологического состояния организма человека. Различают две фазы метаболизма, нумерация которых не обязательно отражает их фактическую последовательность.
На первой фазе метаболизма происходит окислительно-восстановительное или гидролитическое превращение молекулы, повышающее ее полярность. На второй фазе метаболизма происходит конъюгация ксенобиотика с эндогенными молекулами, улучшающими транспортные свойства метаболита. В ходе метаболизма часто происходит инактивация действующего вещества, которая может приводить к его неспособности далее оказывать биологическое действие.
Тем не менее многие ЛС либо не подвергаются метаболизму, либо подвергаются ему лишь в некоторой степени. И это приводит к тому, что активная молекула действующего вещества выделяется в неизменном виде либо с мочой, либо в составе каловых масс и способна дальше оказывать биологическое воздействие (показатели экскреции с мочой некоторых ЛС представлены в таблице 1). Кроме того, как показывают результаты исследований (Heberer, 2002 [5]), глюкуронидные транспортные комплексы активных молекул некоторых ЛС, образующиеся во время второй фазы метаболизма, легко разрушаются в ходе процессов очистки канализационных стоков и выделяют неизмененное действующее вещество в водную фазу или в канализационный ил.
Войдите, чтобы отправить комментарий